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肺癌靶向治疗药物新汇总

【本文为疾病百科知识,仅供阅读】  2020-05-13  作者:厚朴方舟  

肺癌是一种十分常见的恶性肿瘤,目前除了手术治疗、放射治疗和化疗之外,靶向治疗也逐渐出现在人们的视野中,为肺癌患者带来了新的希望。那么靶向治疗药物有哪些呢?小编为大家总结了肺癌靶向治疗药物,希望对大家有所帮助。

靶向药治疗肺癌 

图源:创客贴

什么是靶向治疗?

靶向治疗(Targeted Therapy)是在细胞分子水平上,针对已经明确的致癌位点(该位点可以是肿瘤细胞内部的一个蛋白分子,也可以是一个基因片段),来设计相应的治疗药物,药物进入体内会特异地选择致癌位点来相结合发生作用,使肿瘤细胞特异性死亡,而不会波及肿瘤周围的正常组织细胞,所以靶向治疗又被称为“生物导弹”。

简单来讲,靶向治疗就是通过寻找到导致肿瘤无限增殖的发动机即突变的基因,并破坏这些特异的发动源来控制肿瘤生长,这种治疗方法毒副作用很小,因此成为了肺癌治疗的重要方式。

肺癌靶向治疗药物汇总

目前,除了EGFR\ALK这两个经典的突变基因外,研究人员还发现了许多较好的驱动基因和靶向治疗药物,如HER2、BRAF、MET等。

1. EGFR突变

●一代EGFR抑制剂,适应靶点为EGFR19Del及21外显子L858R突变,主要药物为吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼,均为可逆结合;

●二代EGFR抑制剂,靶点为EGFR(包括19Del、L858R常见突变及罕见突变)、HER2及HER4,为不可逆结合,主要药物为阿法替尼、达克替尼;

●三代EGFR抑制剂,奥希替尼(Osimertinib,AZD9291)是不可逆的TKI。目前FDA批准用于以下两个适应症:

1)治疗既往EGFR-TKI耐药后出现EGFR-T790M突变的转移性晚期NSCLC患者。(基于AURA试验)

2)用于一线治疗EGFR突变((外显子19缺失或外显子21 L858R突变)的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。(基于FLAURA试验)

2. ALK重排/融合

●一代ALK抑制剂克唑替尼(Crizotinib),作用靶点包括ALK、MET及ROS-1;

●二代ALK抑制剂,主要药物包括艾乐替尼、色瑞替尼和布加替尼;

●三代ALK抑制剂,Lorlatinib(劳拉替尼)是一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂,其对ALK已知的耐药突变均具有很强的抑制作用,因而被誉为第3代ALK抑制剂。

肺癌靶向治疗药品

图源:创客贴

3. HER2突变

HER2(ERBB2)突变是肺癌的驱动突变基因之一,以外显子20的插入突变(A775_G776insYVMA)较为常见。流行病学上主要发生在不吸烟的年轻患者中。针对此类突变目前可用的药物有: T-DM1、阿法替尼、曲妥珠单抗、吡咯替尼(Pyrotinib)和波奇替尼。在肺癌的现行NCCN指南中,对于HER2突变的肺癌建议以T-DM1为主。

肺癌HER2突变的主要治疗方案为阿法替尼及曲妥珠单抗、T-DM1、波奇替尼

4. BRAF突变

常见于吸烟者或有吸烟史患者,女性。主要发现于腺癌人群,其他组织学类型少见报道。目前,FDA获批了达拉菲尼(150mg bid)联合曲美替尼(2mg qd)的治疗方案,效果较好。除此之外,达拉菲尼、威罗非尼单药都可用于BRAFV600E突变肺癌患者的治疗。

5. MET扩增

MET基因异常共有三种异常形式:MET 14外显子跳跃性突变、MET扩增及MET蛋白过表达。主要药物包括克唑替尼、卡博替尼、沃利替尼、Capmatinib、Tepotinib、Onartuzumab、rilotumumab

日本肺癌治疗水平一直处于国际前沿,患者生存率高,预后效果好。也因此吸引了众多中国肺癌患者前往日本就医。在肺癌靶向治疗方面,也一直在积极研究和探索,近年来更是发展迅速。很多新型靶向治疗药物都在日本率先获批上市,为肺癌患者带来了更多的生存获益。

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目前国内肺癌靶向治疗药物有限,相比日本、美国还存在较大的差距,这也成为了越来越多肺癌患者出国看病的原因之一。厚朴方舟与日本多家知名大型癌症治疗医院有着良好的合作关系,可以为患者提供“好、快、省”的一站式出国看病服务,如果有需要的朋友们可以与我们联系。

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