Bosulif（bosutinib）是酪氨酸激酶抑制剂。酪氨酸激酶是蛋白激酶的一个亚类。酪氨酸激酶作为许多细胞功能中的开或关开关。它们可能变得突变并引起细胞的不受限制的生长，这是癌症发展的必要步骤。Bosutinib抑制促进CML的Bcr-Abl激酶，抑制Src家族激酶。
 
Bosulif特别指出治疗慢性，加速或爆发期费城染色体阳性（Ph +）慢性粒细胞性白血病的成年人具有抵抗或不耐受以前的治疗。


 
Bosulif作为口服药片供应。介绍剂量为500 mg，每天一次口服食物。继续治疗，直到疾病进展或患者不耐受。
 
临床结果
 
FDA批准
Bosulif的FDA批准是基于伊马替尼耐药或不耐受CML患者的I / II期单臂，开放标签，多中心试验。受试者被纳入以前用一个先前的TKI（伊马替尼）或多于一个TKI（伊马替尼，其次是达沙替尼和/或尼罗替尼）治疗的慢性，加速和爆发期疾病的单独队列。修订了该方案，以排除在396名受试者参加试验后具有T315I突变的已知病史的受试者。共有546名受试者用Bosulif 500 mg每日一次。在546例治疗对象中，503例被认为是有效的。以前用一种TKI（伊马替尼）治疗的CP CML患者的中位持续时间为22个月，先前用伊马替尼治疗的CP CML患者8个月，至少1次额外的TKI，10个月的AP CML患者至少伊马替尼，以及以前用至少伊马替尼治疗的BP CML患者3个月。以前用一个先前的TKI（伊马替尼）治疗的CP CML患者的效果终点是在第24周达到MCyR的速度和MCyR的持续时间。以前用伊马替尼和至少1例额外TKI治疗的CP CML患者的效果终点是在第24周达到MCyR的累积率和MCyR的持续时间。先前治疗过的AP和BP CML患者的效果终点确诊为完全血液学反应（CHR）和总体血液学反应（OHR）。结果如下：
对伊马替尼耐药或不耐受的Ph + CP CML患者的效果结果：
仅伊马替尼治疗：第24周MCyR：90％; 伊马替尼和达沙替尼或尼罗替尼治疗：第24周MCyR：29％。
加速期和爆发期CML患者的效果结果以前用伊马替尼治疗：
AP CML： CHR第48周：21％; OHR在第48周：31％ BP CML： CHR在第48周：9％; OHR在第48周：17％。在69例具有AP CML的可评价受试者中，4例在Bosulif治疗时确诊为BP转移。
 
副作用
 
与使用Bosulif有关的不良事件可能包括但不限于以下内容：
腹泻、恶心、血小板减少症、呕吐、腹痛、皮疹、贫血、发热、疲劳
 
行动机制
 
Bosutinib是酪氨酸激酶抑制剂。Bosutinib抑制促进CML的Bcr-Abl激酶; 它也是Src家族激酶的抑制剂，包括Src，Lyn和Hck。Bosutinib抑制了18种在鼠骨髓细胞系中表达的伊马替尼耐药形式的Bcr-Abl中的16种。Bosutinib不抑制T315I和V299L突变体细胞。在小鼠中，使用波苏替尼治疗相对于对照减少了CML肿瘤的大小，并抑制了表达几种抗伊马替尼抗性形式的Bcr-Abl的鼠骨髓瘤的生长。

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