概要

肺癌和其他类型的癌症相比，致死率更高。尽管已经有一些类型的肺癌患者已经从精准治疗中获益，但是那些具有KRAS基因突变的患者还没有可以使用的靶向药物。目前美国纪念斯隆凯特琳癌症中心的研究人员正在开发一种药物用来靶向治疗常见的KRAS突变型肺癌。

较重要的关键内容

因为蛋白质发挥功能方式不同，KRAS突变被认为是一种不可用药物治疗的突变。

ARS853化合物具有抑制KRAS突变的能力。

在这种药物进行临床试验评估之前，需要进行更多研究工作。

肺癌是危害大的疾病之一。肺癌每年导致的死亡人数远远超过其他类型的癌症，仅美国就有150,000多人死于肺癌，同时每年有超过220,000人被诊断为肺癌。

对于具有某些特定基因突变的患者而言，很多已经通过靶向治疗获益。然而，对于肿瘤组织被检测出KRAS基因(读作“Kay-rass”)突变阳性的患者而言，目前尚没有任何有效的靶向治疗药物。

目前纪念斯隆凯特琳癌症中心的研究人员正在研发一种化合物，应用于靶向治疗肺癌中较常见形式的KRAS突变。

药物治疗“不可治疗的”靶点

纪念斯隆凯特琳癌症研究中心分子药理项目组内科医生-科学家，纪念斯隆凯特琳癌症研究中心“基于机理治疗项目”联合主席Neal Rosen医学博士说： “KRAS突变是肺癌中一种较常见形式的突变，在其他几种癌症类型中也是非常常见的，但直到较近，KRAS基因突变“无药可用”的局面才改变。”

在周二公布在《科学》杂志上的科研论文中，纪念斯隆凯特琳癌症研究所内科医生-科学家Piro Lito以及Rosen博士和来自Wellspring生物科学公司的同事们展示了化合物ARS853在密闭环境下杀死实验室培养的肺癌癌细胞的过程，但却不会对健康的细胞有任何影响。这种药物阻断了一种叫做KRAS-G12C的蛋白质的活性。

纪念斯隆凯特琳癌症研究中心“人类肿瘤及发病机理项目”成员，该研究项目的通讯作者，Lito博士说“因为肺癌是发病率非常高的癌症，药物直接靶向作用于这种KRAS-G12C蛋白质，可以每年治疗数千名患者。”

阻止癌细胞生长，同时不影响正常细胞.

Lito博士解释说：“在这项研究中，我们发现ARS853附着在突变的KRAS蛋白质上面，使突变的KRAS蛋白质陷入一种非激活的状态。这是非常重要的，因为当这种蛋白质处于非激活状态时，癌细胞停止生长，并较终导致癌细胞死亡。”

在关于该药物的临床试验开始前，更多的工作需要做。但是Rosen博士说，对于该药作用机制的研究结果显示，该药的副作用非常小。另外，这一研究显示该药物是联合治疗的非常好的候选药物，它可以与其他的靶向治疗药物一起使用，从而阻断所有与癌症发生相关的蛋白质活性。

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