继常见肿瘤靶向药物适应症注意事项（上）后，厚朴方舟为大家总结下半部分。

肝癌靶向药

1. 索拉菲尼 (Sorafenib tosylate，联合白介素-2(IL-2)效果好)， 国内已上市

靶点： VEGFR,PDGFR, KIT,RAF

治疗：晚期肝癌

副作用：胃肠道反应，血压升高、皮肤红疹

2. 贝伐单抗 国内已上市

靶点： VEGF

治疗：肝癌

不良反应：恶心、疲劳、呕吐、腹泻、味觉障碍等

胰腺癌靶向药

前沿研究胰腺癌分为四类：鳞状型;胰腺祖型;异常分化的内分泌外分泌(ADEX)型;免疫原性型胰腺癌。

1. 厄洛替尼 (Erlotinib)国内已上市

靶点：EGFR(HER1/ERBB1)

治疗：晚期胰腺癌

不良反应：间质性肺病、转氨酶升高、出血、睫毛生长异常

2. 依维莫司 (everolimus ) 国内已上市

靶点：mTOR

治疗：功能性胰腺神经内分泌瘤(PNT)

不良反应：口腔炎、皮疹、疲劳、非感染性肺炎、高血糖等

3. 舒尼替尼 (Sunitinib) 国内已上市

靶点：VEGF、血小板衍生因子、KIT和FLT-3

治疗：功能性胰腺神经内分泌瘤(PNT)

不良反应：疲劳、乏力;腹泻、腹痛、便秘

另外：吉西他滨联合安卓健(Antroquinonol靶点RAS基因)，可以延长胰腺癌患者的生存期。

卡培他滨 (希罗达)是结直肠癌和转移性乳腺癌的药物，也用于胃癌和胰腺癌治疗。

软组织肉瘤靶向药

1. 帕唑帕尼 (pazopanib) 国内未上市

靶点：VEGFR-1，2，3，FGFR1和3，C-KIT，ITK等

治疗：肾癌，软组织肉瘤

不良反应：腹泻、手足反应、口腔黏膜溃疡、高血压、食欲不振,骨髓抑制

骨巨细胞瘤

地诺单抗 (denosumab) 国内未上市

靶点：RANKL

治疗：手术不能切除的骨巨细胞瘤，骨质疏松高危骨折的绝经后妇女

不良反应：低钙血症、严重感染、下颌骨坏死、皮疹。

皮肤纤维肉瘤靶向药

伊马替尼(imatinib) 国内已上市

作用靶点：Bcr-Abl，C-KIT， PDGFR

治疗：皮肤纤维肉瘤

不良反应：较轻

卵巢癌，输卵管癌和宫颈癌的靶向药

1. 奥拉帕尼(Olaparib) 国内未上市

靶点：BRCA-1/2, PARP, ATM或CHEK2

治疗：卵巢癌，也可用于乳腺癌和胃癌治疗

不良反应：恶心，疲乏，呕吐，腹泻，味觉障碍，消化不良，头痛，食欲减退

2. 贝伐单抗 国内已上市

靶点： VEGF

治疗：卵巢癌，输卵管癌，宫颈癌，腹膜瘤，胶质母细胞瘤和肝癌等实体瘤

不良反应：恶心、疲劳、呕吐、腹泻、味觉障碍等

鼻咽癌靶向药

尼妥珠单抗 国内已上市

靶点：EGFR

治疗：表皮生长因子受体(EGFR)阳性表达的Ⅲ/Ⅳ期鼻咽癌，与放疗联合用于 效果较好

不良反应：由于高度人源化，不良反应轻，主要为发热、少见皮疹腹泻。

头颈部鳞癌

西妥昔单抗 国内已上市

靶点：EGFR

治疗：铂类化疗失败的头颈鳞癌，与放疗联合用于晚期不能手术的头颈部鳞癌，与 CPT11 联合用于 CPT11 耐药的转移性结直肠癌

不良反应：间质性肺病、皮肤毒性。

黑色素瘤靶向药

1. 威罗非尼 (vemurafenib tablet) 国内未上市

作用靶点：BRAF V600E

治疗：恶性黑色素瘤

不良反应：第二原发皮肤鳞癌、光敏反应、QT 延长

2. 达拉非尼(dabrafenib) 国内未上市

作用靶点：BRAF V600E

治疗：恶性转移性黑色素瘤

不良反应：第二原发皮肤癌、出血栓塞、心肌病

3. 曲美替尼(Trametinib) 国内未上市

作用靶点：MEK-1、MEK-2

治疗：恶性黑色素瘤

不良反应：心肌病、视网膜色素上皮脱落、肺病

4. PD-1抑制剂：包括施贵宝的纳武单抗纳武单抗(nivolumab)， 默沙东的Keytruda， 百济神州 PD-1抑制剂 单克隆抗体 BGB-A317 国内未上市

靶点：PD-1

治疗：黑色素瘤、肺癌和肾癌的治疗。其它实体瘤的治疗也在临床试验中。

不良反应：不良反应少，瘙痒,皮疹,疲劳,恶心,咳嗽,便秘,关节痛。

5. Ipilimumab (nivolumab联合PD-1，效果更好)国内未上市

靶点：CTLA-4

治疗：中晚期黑色素瘤

副作用：结肠炎、肝炎、皮疹和神经系统问题

6.Aldesleukin (白介素-2，国产) 国内已上市

原理：诱导干扰素和多种细胞因子的分泌

治疗：用于肾细胞癌、黑色素瘤、乳腺癌、膀胱癌、肝癌、直肠癌、淋巴癌、 肺癌等恶性肿瘤的治疗

副作用：发热、畏寒、疲乏，也可有寒战高热

实体瘤靶向药

1. 贝伐珠单抗 国内已上市

靶点：VEGF

治疗：NSCLC，直结肠癌;国转移性乳腺癌，肾癌，肝癌，神经胶质瘤， 卵巢癌，输卵管癌，宫颈癌，腹膜瘤等。

不良反应：恶心、疲劳、呕吐、腹泻、味觉障碍等

2. PD-1抑制剂：包括施贵宝的纳武单抗纳武单抗(nivolumab)， 默沙东的Keytruda， 百济神州 PD-1抑制剂 单克隆抗体 BGB-A317 国内未上市

靶点：PD-1

治疗：黑色素瘤、肺癌和肾癌的治疗。其它实体瘤的治疗也在临床试验中。

不良反应：不良反应少，瘙痒, 皮疹, 疲劳, 恶心, 咳嗽, 便秘, 关节痛。

3. Aldesleukin (白介素-2，国内已上市)

原理：诱导干扰素和多种细胞因子的分泌

治疗：用于肾细胞癌、黑色素瘤、乳腺癌、膀胱癌、肝癌、直肠癌、淋巴癌、 肺癌等恶性肿瘤的治疗

不良反应：发热、畏寒、疲乏，也可有寒战高热

4. 雷莫芦单抗 (Ramucirumab) 国内未上市

靶点：VEGFR-2

治疗：进展/转移性胃癌或胃食管交界癌，含铂联合多西他赛治疗进展的转移性 NSCLC，与 FOLFIRI 方案联合用于结直肠癌 mCRC。 IV期非小细胞肺癌铂类化疗后的二线治疗，进展期膀胱癌。其它实体瘤的临床试验正在 进行中。

不良反应：中性粒细胞缺乏性发热、出血、高血压、肝硬化、肠梗阻，伤口不愈合。

5. Necitumumab (反应率高) 国内未上市

靶点：EGFR

治疗：与吉西他滨和顺铂联合一线治疗转移性鳞状 NSCLC

不良反应：皮疹和低镁血症，可引起肌肉无力、抽搐、心跳不规则并危及生命。

6. 帕尼单抗 (panitumumab) 国内未上市

靶点：EGFR (HER1/ERBB1)

治疗：表达 EGFR 的转移结直肠癌(mCRC)

不良反应：由感染引发的严重皮肤疹、药物注射反应，严重的肺纤维化等。

7. 埃罗替尼(Erlotinib) 国内已上市

靶点：EGFR

治疗：晚期非小细胞肺癌，胰腺癌，脑胶质瘤

不良反应：腹泻、出现类似痤疮的皮疹、皮肤干燥、痒(瘙痒)、口腔溃疡

血液肿瘤靶向药

1. 尼洛替尼( Nilotinib)国内已上市

作用靶点：Bcr-Abl、PDGFR、c-Kit

治疗：h(+) CLL 慢性淋巴细胞性白血病

不良反应：QT 间期延长，权威扭转型室性心动过速，一过性血间接胆红素 升高。

2. 依鲁替尼(Ibrutinib) 国内未上市

作用靶点： BTK

治疗：疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)和华氏巨球蛋白血症，淋巴瘤

不良反应：出血感染，肾毒性

3. 伊马替尼( Imatinib)国内已上市

作用靶点：Bcr-Abl，C-KIT， PDGFR

治疗：h(+) CLL慢性淋巴细胞性白血病，GIST胃肠道间质瘤

不良反应：较轻

4. 达沙替尼 (DaShaTiNiPian) 国内已上市

作用靶点：Bcr-Abl、scr

治疗：h(+) CLL/急性淋巴细胞白血病ALL，GIST，慢性髓细胞白血病(CML)

不良反应：体液潴留(胸腔积液)

5. 帕纳替尼 (Ponatinib) 国内未上市

作用靶点：多个靶点 BCR-ABL、VEGFR、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)、成纤维细胞生长因子受体(FGFR)、EPHR以及SRC家族

治疗：CML，Ph(+)成人急性淋巴细胞白血病ALL

不良反应：肝毒性，心肌梗死和中风、心衰，严重血管狭窄

6. 博舒替尼 (Bosutinib)国内未上市

作用靶点：Bcr-Abl

治疗：h(+) CLL 慢性髓性白血病

不良反应：血小板减少，肾衰，心衰

7. Idelalisib 国内未上市

作用靶点：I3K delta

治疗：复发性 CLL，滤泡状 B 细胞淋巴瘤

不良反应：肝毒性，肠炎胃肠穿孔、肺炎

8. 鲁索利替尼 (Ruxolitinib)国内未上市

作用靶点：JAK1、JAK2

治疗：骨髓纤维化

不良反应：血象降低

9. 拉多替尼(Radotinib) 国内未上市

作用靶点：BCR-ABL1

治疗：白血病

不良反应：少

10. 阿仑单抗 Lemtrada(alemtuzumab) 国内未上市

靶点：T细胞及B细胞上的CD52蛋白

治疗：白血病

11. 利妥昔单抗 (美罗华 Rituximab) 国内已上市

靶点：CD20

治疗：复发或耐药的滤泡性中央型淋巴瘤(非霍奇金淋巴瘤)，白血病

不良反应：腹痛、背痛、胸痛、颈痛、不适、腹胀、输液部位疼痛

12. Blinatumomab 国内未上市

靶点：CD19,CD13

治疗：复发的B细胞慢/急性淋巴白血疾病

13. 替伊莫单抗 (ibritumomab ) 国内未上市

靶点：CD20

治疗：复发或难治,低度,滤泡,或转化B-细胞非霍奇金淋巴瘤

不良反应：严重皮肤或皮肤黏膜反应

14.硼替佐米 (Bortezomib) 国内已上市

靶点：proteasome

治疗：多发性骨髓瘤

不良反应：周围神经病变,低血压,心、肺、肝、肾脏损害,胃肠道反应,血小 板减少

15. 普纳替尼 (Ponatinib)国内未上市

靶点：FLT3,VEGFR2,FGFR，TKIS，BCR-ABL

治疗：慢性髓细胞白血病(CML)、费城染色体阳性急性淋巴细胞性白血病(Ph+ALL)

不良反应：危及生命的血栓和血管重度狭窄

16. 本妥昔单抗 国内未上市

靶点：CD30

治疗：淋巴瘤

17.百利诺斯太特 belinostat 国内未上市

靶点：HDAC

治疗：复发/难治外周T细胞淋巴瘤.

不良反应：恶心,疲劳和发热、贫血

18. 罗米地辛 Romidepsin

靶点：HDAC1/HDAC2

治疗：淋巴瘤

不良反应：QTc延长

多发性骨髓瘤靶向药

1. 沙利度胺 国内已上市

靶点：TNF-a, IL-4, IL-5

治疗：多发性骨髓瘤

不良反应：心动过缓，口干，恶心，呕吐及腹痛等胃肠道不适，头昏，头痛， 致畸

2. 硼替佐米 (Bortezomib) 国内已上市

靶点：proteasome

治疗：多发性骨髓瘤

不良反应：周围神经病变,低血压,心、肺、肝、肾脏损害,胃肠道反应,血小板减 少

3. 卡非佐米 ( Kyprolis，carfilzomib) 国内未上市

靶点：proteasome

治疗：多发性骨髓瘤

不良反应：疲乏,贫血,恶心,血小板减少，呼吸困难等

4. 帕比司他(Panobinostat ) 国内未上市

靶点：HDAC

治疗：多发性骨髓瘤

不良反应：疲劳,血小板减少,恶心,呕吐

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