近日，美国食品和药物管理局(FDA)已受理KRAS G12C抑制剂Adagrasib(MRTX849)的新药申请(NDA)：用于治疗既往接受过一次系统治疗的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。KARS突变的非小细胞肺癌患者获得了新的希望。KRAS基因突变是早期发现的致癌基因突变之一，也约在1/4的人类肿瘤中存在(如90%的胰腺癌，30~40%的结肠癌，15-20%的肺癌)。自去年5月，全球初款KRAS靶向药Lumakras(sotorasib)获批上市以来，靶向KRAS突变的研究层出不穷。

　　▲图源：参考来源[1]

一、KRAS靶向药Adagrasib治疗肺癌控制率达80%

　　此次FDA的受理是基于2期KRYSTAL-1研究的结果，该研究在先前接受过免疫治疗和化疗治疗、携带KRASG12C突变的晚期非小细胞肺癌患者中开展。中位随访9个月时，Adagrasib治疗的客观缓解率(ORR)为43%，疾病控制率(DCR)为80%。

　　Adagrasib是一款具有高度特异性的强力口服KRAS G12C抑制剂，经过优化设计具有持久的靶点抑制能力。Adagrasib具有长达24小时的半衰期和广泛的组织分布，而且能够穿过血脑屏障，有助于大限度地发挥药物效力。去年6月，美国FDA已授予它突破性治疗认定，用于治疗携带KRAS G12C突变的经治非小细胞肺癌患者。

　　目前，Adagrasib正被评估作为单药治疗、与其他抗癌方法联合治疗晚期KRAS G12C突变实体瘤患者，包括非小细胞肺癌(NSCLC)、结直肠癌和胰腺癌。在2022年美国临床肿瘤学会胃肠道癌症(ASCO GI)研讨会中公布的数据显示，针对先前接受过治疗的胰腺导管腺癌患者以及携带KRAS G12C突变的其他胃肠道(GI)肿瘤患者，Adagrasib的缓解率(ORR)为41%，疾病控制率(DCR)为100%。

　　▲Adagrasib的设计特点，图源：Mirati官网

二、世界初款KRAS靶向药

　　2021年5月，美国食品和药物管理局(FDA)批准Lumakras(sotorasib，AMG 510)用于治疗先前已接受过至少一种系统治疗、经FDA批准的检测方法证实存在KRAS G12C突变、局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。

　　Lumakras成为第1个也是仅有的一个被批准用于治疗携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的靶向治疗药物，标志着近40年来KRAS基因突变的临床研究的重大进展。

　　II期CodeBreaK 100研究结果显示，采用Lumakras(Sotorasib)治疗的缓解率为36%、疾病控制率达到81%，中位缓解持续时间为10个月。

　　▲图源：fox4kc

　　KRAS靶向药的出现，为许多晚期非小细胞肺癌患者提供了新的方向。但是，能否采用KRAS靶向药治疗，还需要有丰富的临床经验、极高的学术造诣和准确的判断力的肺癌专家进行评估。

　　此前，厚朴方舟曾帮助一位存在KRAS Exon-2突变的肺癌患者王先生预约日本医科大学附属医院癌症中心教授——久保田馨进行远程会诊。会诊过程中，久保田馨教授详细评估了王先生的病情，并确定了后续的治疗方案。

　　总而言之，抗癌药的进展日新月异，让癌症患者有了更多治疗选择，但是患者具体适用于哪种治疗手段，还需要根据患者的病情确定。厚朴方舟作为国内知名海外医疗服务机构，与久保田馨教授、铃木健司教授等世界权威的肺癌专家均有着深入的合作关系，可以为患者提供远程会诊及一站式出国看病服务，如希望快速预约久保田馨教授获得更有效的诊疗意见、或希望了解更多肺癌治疗内容，可直接在线咨询医学顾问或拨打热线400-086-8008联系我们。

参考来源：

[1]U.S. Food and Drug Administration (FDA) Accepts Mirati Therapeutics' New Drug Application for Adagrasib as Treatment of Previously Treated KRASG12C-Mutated Non-Small Cell Lung Cancer

[2]Mirati Therapeutics Presents Positive Clinical Data with Investigational Adagrasib in Patients with KRASG12C-Mutated Gastrointestinal Cancers

[3]FDA Approves LUMAKRAS™ (Sotorasib), The First And Only Targeted Treatment For Patients With KRAS G12C-Mutated Locally Advanced Or Metastatic Non-Small Cell Lung Cancer

厚朴方舟2012年进入海外医疗领域，总部位于北京，建立了由全球权威医学专家组成的美日名医集团，初个拥有日本政府官方颁发的海外医疗资格的企业。如果您有海外就医的需要，请拨打免费热线400-086-8008进行咨询！

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