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肺癌治疗药物厄洛替尼Erlotinib

【本文为疾病百科知识,仅供阅读】  2018-07-31  作者:厚朴方舟  

特罗凯(厄洛替尼片),是用于治疗非小细胞肺癌胰腺癌的药物,针对非小细胞肺癌的适应症为:厄洛替尼单药适用于既往接受过至少一个化疗方案失败后的局部晚期或转移的非小细胞肺癌。

厄洛替尼
图源:tarceva

与单独化疗相比,厄洛替尼在不可切除的非小细胞肺癌中加入化疗可将总体生存期提高19%,并将无进展生存期(PFS)提高29%。美国权威部门(FDA)批准了厄洛替尼用于治疗至少一种先前的化疗方案无效的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。

在肺癌中,已证实厄洛替尼在有或没有EGFR突变的患者中有效,但似乎在有EGFR突变的患者中更有效。总生存期,无进展生存期和一年生存期与标准二线治疗方法(多西他赛或培美曲塞)相似。总体缓解率比标准二线化疗高约50%。非吸烟者,轻度吸烟者,患有腺癌或亚型(如BAC)的患者更有可能发生EGFR突变,但这种突变可能发生在所有类型的患者中。

品牌:TARCEVA

药物中文名:特罗凯 | 厄洛替尼 | 盐酸厄洛替尼片

英文名:Erlotinib (Tarceva®)

肿瘤药品适应症:晚期或转移非小细胞肺腺癌(NSCLC)

外国上市:美国(2005)日本(2007);国内上市:特罗凯已上市

药品简介:特罗凯(厄洛替尼片),适应症为厄洛替尼单药适用于既往接受过至少一个化疗方案失败后的局部晚期或转移的非小细胞肺癌。

药品服用剂量:每日一次80毫克。继续治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

(1)厄洛替尼对NSCLC剂量是150 mg/天

(2)厄洛替尼对胰腺癌剂量是100 mg/天

(3)厄洛替尼应空腹服用,厄洛替尼所有剂量至少进食前1小时或后2小时

(4)需要时减低特罗凯50 mg减量

药品效果:厄洛替尼经FDA批准的试剂盒检测证实特罗凯肿瘤中存在特定的表皮生长因子受体(EGFR)激活性突变(activating mutations)的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的初始(一线)治疗,晚期胰腺癌。

药品副作用:

(1)在维持治疗中厄洛替尼较常见不良反应(>20%)是皮疹样事件和腹泻。

(2)在二线NSCLC治疗时厄洛替尼较常见不良反应(>20%)是皮疹,腹泻,厌食,疲劳,呼吸困难,咳嗽,恶心,感染和呕吐。

(3)在胰腺癌中厄洛替尼较常见不良反应(>20%)是疲劳,皮疹,恶心,厌食,腹泻,腹痛,呕吐,体重减轻,感染,水肿,发热,便秘,骨痛,呼吸困难,口腔炎和肌肉痛。

药品价格:

印度特罗凯:11900卢比(约1293元人民币)

厄洛替尼是一种癌症药物,可以干扰癌细胞的生长并减缓它们在体内的传播。厄洛替尼用于治疗已扩散至身体其他部位(转移性)的非小细胞肺癌或胰腺癌。厄洛替尼特异地靶向表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶,该激酶在各种形式的癌症中高度表达,有时会发生突变。它以可逆方式与受体的三磷酸腺苷(ATP)结合位点结合。为了传递信号,两个EGFR分子需要聚在一起形成同型二聚体。然后,这些分子利用ATP分子在酪氨酸残基上彼此进行反磷酸化,从而产生磷酸酪氨酸残基,将磷酸酪氨酸结合蛋白募集到EGFR,从而组装将信号级联转导至细胞核或激活其他细胞生化过程的蛋白复合物。当厄洛替尼与EGFR结合时,不可能在EGFR中形成磷酸酪氨酸残基,并且不会引发信号级联。

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