Zelboraf（vemurafenib）是激活的BRAFV600E基因的选择性抑制剂，70％的恶性黑素瘤和其他癌症的百分比发现基因。
 
通过FDA批准的检测，Zelboraf被特别指出用于治疗BRAFV600E突变的不可切除或转移性黑素瘤。


 
泽尔博拉夫作为口服药片供应。介绍剂量为960 mg（4 240 mg片），每日两次。前列剂应在早上服用，第二剂应在约12小时后的晚上服用。每次剂量可以带或不带饭。如果一个剂量被错过，可以在下一次剂量之前长达四个小时，以维持每日两次的方案。两种剂量不应同时服用。
 
临床结果
 
FDA批准
Zelboraf在治疗幼稚科目中的FDA批准是基于675个受试者的国际，随机，开放标签试验。受试者在第1天每三周静脉内接受Zelboraf 960mg口服每日两次或达卡星嗪1000mg / m2。治疗持续到疾病进展，不可接受的毒性和/或同意戒断。主要效果结果指标为总生存期（OS）和研究者评估的无进展生存期（PFS）。Zelboraf组的总体反应率为48.4％，而达卡巴嗪组为5.5％。在Zelboraf组中有两个完整的反应（0.9％）和104个部分反应（47.4％），所有12个反应是达卡巴嗪组的部分反应（5.5％）。Zelboraf组中位无进展生存期为5.3个月，而达卡巴嗪组为1.6个月。接受以前系统治疗的受试者的Zelboraf的FDA批准是基于132个受试者的单臂，多中心，多国试验。确定的权威整体回应率为52％。有三个完整的回答（2.3％）和66个部分回应（50.0％）。中位时间为1.4个月，其中75％的反应发生在1.6个月的治疗。中位反应时间为6.5个月。
 
副作用
 
与使用Zelboraf有关的不良事件可能包括但不限于以下内容：
关节痛、皮疹、脱发、疲劳、光敏反应、恶心、瘙痒、皮肤乳头状瘤
 
行动机制
 
维莫拉本是一种低分子量口服可利用的BRAF丝氨酸 - 苏氨酸激酶突变形式的抑制剂，包括BRAFV600E。Vemurafenib还以体外相似的方式抑制其他激酶，如CRAF，ARAF，野生型BRAF，SRMS，ACK1，MAP4K5和FGR。BRAF基因（包括V600E）中的一些突变导致组成型激活的BRAF蛋白，其可以在通常不需要增殖的生长因子的情况下引起细胞增殖。
 
文献参考
Chapman PB，Hauschild A，Robert C，Haanen JB，Ascierto P，Larkin J，Dummer R，Garbe C，Testori A，Maio M，Hogg D，Lorigan P，Lebbe C，Jouary T，Schadendorf D，Ribas A，O' Day SJ，Sosman JA，Kirkwood JM，Eggermont AM，Dreno B，Nolop K，Li J，Nelson B，Hou J，Lee RJ，Flaherty KT，McArthur GA; BRIM-3研究组用BRAF V600E突变改善黑素瘤中维莫非尼的生存率。新英格兰医学杂志 2011年6月30日; 364（26）：2507-16

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