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出国看病:美国ALK+非小细胞肺癌药-Xalkori(crizotinib)
【本文为疾病百科知识,仅供阅读】

Xalkori(crizotinib)是一种口服选择性ATP竞争性的间质上皮转移生长因子(c-Met或肝细胞生长因子)和ALK酪氨酸激酶的小分子双重抑制剂,两者均在癌症中表现。
 
Xalkori被特别批准用于治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌,其是由FDA批准的测试检测到的间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性。


 
Xalkori作为口服给药片剂供应。介绍的剂量和时间表Xalkori是250毫克口服每天两次。只要患者从治疗中获得临床益处,就应该继续治疗。胶囊应全部吞咽,有或没有食物。如果一个Xalkori的剂量被错过,一旦患者记住,应该立即服用,除非在下一次给药之前不到6小时。在这种情况下,不应该使用错过的剂量。同时不要服用两个剂量来弥补剂量不足。
 
临床结果
 
FDA批准
Xalkori的FDA批准是基于两个多中心单臂研究(研究A和B)。入选这些研究的受试者已经接受了以前的全身治疗,除了研究B中的15名受试者以外,没有对局部晚期或转移性疾病进行先前的全身治疗。在两项研究中,Xalkori每天口服两次250mg。
 
研究A
数据来自136位具有局部晚期或转移性ALK阳性NSCLC的受试者。治疗中位数为22周。有一个完整的和67个部分的反应,客观的答复率为50%。在治疗前8周内达到了目标肿瘤反应的79%。中位反应持续时间为41.9周。
 
研究B
数据来自119位具有局部晚期或转移性ALK阳性NSCLC的受试者。治疗中位数为32周。对于61%的客观回应率,有两项完整和69项部分回应。治疗前8周达到目标肿瘤反应的百分之五十五。中位反应持续时间为48.1周。
 
副作用
 
与使用Xalkori相关的不良事件可能包括但不限于以下内容:
视力障碍、恶心、腹泻、呕吐、浮肿、便秘
 
行动机制
 
Xalkori(crizotinib)是受体酪氨酸激酶的抑制剂,包括ALK,肝细胞生长因子受体(HGFR,c-Met)和原虫Nantais(RON)。易位可影响ALK基因导致致癌融合蛋白的表达。ALK融合蛋白的形成导致基因表达和信号传导的激活和失调,这可以促进表达这些蛋白质的肿瘤细胞增殖和存活。
 
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  • 幕内雅敏 教授

    IASGO(国际外科、消化科、肿瘤科医师协会)主席

    日本外科学会会长

    日本红十字会总医院院长

    擅长:肝胆疾病、肝胆胰移植

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