非小细胞
肺癌是现在比较常见的一种肿瘤疾病，因为患病人群较多，也是很多医学科研人员比较关注的一块内容。特别是美国对小细胞癌的治疗更是关注，那么今天我们一起来看看克唑替尼（赛可瑞）使用说明，希望可以给您带来帮助！
作用靶点及机制
靶点：
在NSCLC患者中，除ALK突变影响肿瘤细胞的生长外，c-met异常表达也调节肿瘤细胞增殖。因此，克唑替尼用于ALK融合突变和c-met基因突变的NSCLC患者。同时，有研究表示克唑替尼也可作用于ROS-1基因突变的患者。
作用机制：
克唑替尼以ALK和c-met作为靶点，抑制肿瘤细胞信号的激活及传导，降低肿瘤细胞的生长、侵袭、转移，较终促进肿瘤细胞的死亡。
适应人群与用法
本品适用于以下患者治疗：
1、间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性NSCLC患者；
2、ROS1突变的转移性NSCLC患者。
用量：本品建议在有使用经验的医疗机构中并在特定的专业技能人员指导下使用。并获得经充分证实的ALK 阳性评估结果。
胶囊剂，规格包括250mg和200mg两种。介绍剂量为250mg/次，每日两次口服（早晚确定时间各服一粒）。应整粒吞服胶囊，不可嚼碎服用，不可溶解服用，不可打开胶囊，与食物同服或不同服均可，但要注意不应与葡萄籽，西柚汁等同服。若漏服一剂胶囊，则应下次补服漏服的剂量。如果在服药后呕吐，则在正常时间服用下一剂即可。直至疾病进展或患者无法耐受。并根据患者状态和不良反应情况酌情减量。
常见不良反应及处理
（1）疲劳乏力、水肿：服用克唑替尼治疗的患者血清游离睾酮和总睾酮水平低，可能会导致疲劳，在停药后激素水平恢复正常。水肿不需要特别处理，适度的锻炼身体会帮助减少水肿的症状。
（2）神经病变：可出现视觉异常及味嗅觉异常。一般不需要特别干预，应注意生活习惯，避免夜间驾驶及减少长时间用电子产品。若有严重有眼部不适则尽快就医检查。
（3）厌食、反胃、呕吐：可少食多餐，多吃有营养和清淡容易消化的食物，少吃甜食和易产气的食物，可以进行适量的运动，服用助消化片。若服用止吐药时，要注意某些止吐药与克唑替尼同时应用的副作用。
（4）肝功能损伤：是克唑替尼常见的副作用之一，患者应定期监测肝功能，出现异常时可在医生指导下应用保肝、退黄的药物。如发生3/4级肝功能损伤应减小药量或停药。
（5）心脏毒性：可引起心动过缓，
心律失常等。患者服药时要注意进行症状体征的监测。处理一般需要减少药量，等症状减轻，心率恢复后可以恢复剂量，否则应减量服用。
（6）间质性肺病：治疗过程中患者也要注意监测间质性肺病发生的风险，特别是病人本身有肺部其他疾病时。若出现发烧，呼吸急促、缺氧、胸闷等症状时应及时就医。
需要注意的是，当出现不良反应需要减量时，若减至250mg/天仍然不耐受，则需要长久停止服药。
只有有效地预防、早发现、及时处理这些副作用，才能更好的进行后续的治疗。
联合用药
（1）综合运用手术、全脑放疗+残留灶补量放疗、克唑替尼：用于治疗ROS1融合基因阳性伴有脑转移的NSCLC患者,可有效控制颅内病灶。
（2）克唑替尼联合紫杉醇和顺铂：对治疗ALK阳性NSCLC具有较好的临床效果,可降低血清肿瘤标志物水平,延长无进展生存期,提高患者的生存率,具有一定的临床推广应用价值。
（3）克唑替尼联合沙利度胺：治疗老年晚期NSCLC的临床效果优于常规靶向治疗,可提高患者生活质量,可耐受不良反应。
（4）克唑替尼联合复方苦参注射液：相对单一应用易产生耐药性的缺点,二者运用可有效提高克唑替尼的敏感性。
耐药了怎么办？
患者在开始服用克唑替尼后效果显著，但大部分患者在用药1年左右疾病开始复发。
我们将耐药机制分为以下3类：
（1）ALK突变：ALK突变是克唑替尼治疗后耐药的一个主要原因，可分ALK二次突变和ALK融合基因拷贝数扩增这两类。
（2）旁路途径的激活：这些旁路的激活可以使肿瘤细胞绕过 ALK 信号通路的限制，实现自身的增殖和侵袭。
（3）ALK 融合基因的缺失：导致克唑替尼对ALK突变患者作用及效果的丧失。
克唑替尼耐药的治疗方案：
（1）继续服用克唑替尼：发生耐药后，体内还有一部分肿瘤细胞仍可被克唑替尼所抑制，故继续服药可持续获益。
（2）换用第2代 ALK 抑制药：其不仅对ALK阳性的NSCLC患者在未服用克唑替尼时有效，同时也对克唑替尼耐药后的患者有良好的效果。包括色瑞替尼及阿雷替尼。
（3）热休克蛋白90（HSP90）抑制药：对未应用克唑替尼的NSCLC有效，也对克唑替尼耐药后的患者有一定效果。
（4）联合化疗：联合其他化疗药物可抑制肿瘤的发生发展。
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